Содержание

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. Описание лекарственной формы
  3. Компоненты препарта
  4. Фармакодинамика
  5. Фармакокинетика
  6. Показания к применению
  7. Противопоказания
  8. Способ применения и дозы
  9. Побочные эффекты
  10. Передозировка
  11. Взаимодействие
  12. Особые указания
  13. Условия хранения
  14. Срок годности
  15. Условия отпуска из аптек
  16. Нозологии
  17. Противопоказания компонентов
  18. Побочные эффекты компонентов
  19. Фирмы производители препарата

Названия

 Русское название: Эфедрин.
Английское название: Ephedrine.


Описание лекарственной формы

 Раствор для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не выкладывают.


Компоненты препарта

 1 мл раствора содержит:
 Действующее вещество:
Эфедрина гидрохлорид – 50 мг.
 Вспомогательное вещество :
Вода для инъекций – до 1 мл.


Фарм Группа

 Симпатомиметическое средство.


Фармакодинамика

 Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введении 25-50 мг – через 10-20 мин, продолжительность действия – 0,5-1 При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).


Фармакокинетика

 Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения – быстрая.
В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи – 3 ч, при pH 6,3 мочи -6.
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.


Показания к применению

 Артериальная гипотензия (коллапс. Шок. Оперативные вмешательства. Спинальная анестезия. Травма. Кровопотеря. Бактериемия. Передозировка ганглиоблокирующих. Адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, бессонница, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приeмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
Метаболический ацидоз. Гиперкапния. Гипоксия. Мерцательная аритмия. Закрытоугольная глаукома. Легочная гипертензия. Гиповолемия. Инфаркт миокарда. Окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия. Атеросклероз. Болезнь Бюргера. Отморожение. Диабетический эндартериит. Болезнь Рейно; заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия. Тахиаритмия. Желудочковая аритмия. Коронарная недостаточность. Артериальная гипертензия). Сахарный диабет. Тиреотоксикоз. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приeмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.


Способ применения и дозы

 Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией – подкожное или внутримышечное введение.
Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).
При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.
При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.
Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл за 10-30 мин до начала анестезии.
Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая – 0,05 г, суточная – 0,1 г.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто – головная боль, нарушение сна; менее часто – слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна – судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах – галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна – необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.
Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота, рвота; менее часто – сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита; частота неизвестна – изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: менее часто – затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Прочие: менее часто – повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Передозировка

 Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.
Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно – альфа-адреноблокаторы короткого действия.


Взаимодействие

 Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са2 и Mg 2 , ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) – снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами – ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бега-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия.
Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотроных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.
Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.
Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).
Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).


Особые указания

 При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном.
Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % NaCl , содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.
Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм рт ст, эфедрин использовать не рекомендуется.
В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).


Условия хранения

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в местах, недоступных для детей.


Срок годности

 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного по упаковке.


Условия отпуска из аптек

 Отпускают по рецепту.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Ephedrine).
• G47,4 Нарколепсия и катаплексия.
• H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза.
• I95 Гипотензия.
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
• J45 Астма.
• L50 Крапивница.
• R32 Недержание мочи неуточненное.
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами].
• T42,7 Отравление противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными.
• T78,4 Аллергия неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Ephedrine.

 Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ephedrine.

 Легкая дрожь. Сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна. Повышение АД. Нервное возбуждение. Тремор. Задержка мочи. Потеря аппетита. Рвота. Усиленное потоотделение. Бессонница. Сыпь.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Московский эндокринный завод ФГУП

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения

Лоратадин
Лоратадин

Названия

 Русское название: Лоратадин.
Английское название: Loratadine.


Латинское название

 Loratadinum ( Loratadini).


Химическое название

 Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.


Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.


Увеличить Нозологии

 • H10,1 Острый атопический конъюнктивит.
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
• J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит.
• J45 Астма.
• L20 Атопический дерматит.
• L23 Аллергический контактный дерматит.
• L29 Зуд.
• L50 Крапивница.
• T78,3 Ангионевротический отек.
• T78,4 Аллергия неуточненная.


Код CAS

 79794-75-5.


Характеристика вещества

 Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.


Показания к применению

 Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный). Поллиноз. Аллергический конъюнктивит. Хроническая идиопатическая крапивница. Зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты. Хроническая экзема). Ангионевротический отек. Бронхиальная астма (вспомогательное средство). Аллергические реакции на укусы насекомых. Псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.


Ограничения к использованию

 Беременность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
 Категория действия на плод по FDA. B.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (12%). Сонливость (8%). Утомляемость (4%). В 2% и менее — нарушение концентрации внимания. Головокружение. Нервозность. Беспокойство. Возбуждение (у детей). Бессонница. Обморок. Амнезия. Депрессия. Гиперкинезия. Тремор. Парестезия. Гипестезия. Дисфония. Нарушение зрения. Изменение слезоотделения. Конъюнктивит. Блефароспазм. Боль в глазах и ушах. Шум в ушах; очень редко — судороги.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту (3%). В 2% и менее — повышение аппетита. Увеличение массы тела. Анорексия. Тошнота. Изменение саливации. Нарушение вкуса. Зубная боль. Стоматит. Рвота. Гастрит. Метеоризм. Диспепсия. Запор или диарея; очень редко — желтуха. Гепатит. Некроз печени.
 Со стороны респираторной системы. В 2% и менее – заложенность носа. Чиханье. Сухость в носу. Носовое кровотечение. Синусит. Фарингит. Ларингит. Кашель. Кровохарканье. Бронхит. Бронхоспазм. Боль в грудной клетке. Инфекции верхних дыхательных путей. Диспноэ.
 Со стороны мочеполовой системы. Изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко – отеки.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
 Со стороны ССС. Гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко – суправентрикулярная тахиаритмия.
 Аллергические реакции. Гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко – анафилаксия.
 Прочие. Сухость волос и кожи. Жажда. Астения. Недомогание. Лихорадка. Озноб. Фотосенсибилизация. Повышенная потливость. Боль в молочных железах. Увеличение массы тела; очень редко — алопеция. Увеличение размеров грудной клетки. Многоформная эритема.


Взаимодействие

 Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.


Передозировка

 Симптомы. Головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
 Лечение. Индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций и таблетки.

Раствор для инъекций. Прозрачная бесцветная жидкость. Раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не выкладывают.

Противопоказания компонентов

 1 мл раствора содержит:  Действующее вещество: Эфедрина гидрохлорид – 50 мг.  Вспомогательное вещество : Вода для инъекций – до 1 мл.

 Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз.
 Легкая дрожь. Сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна. Повышение АД. Нервное возбуждение. Тремор. Задержка мочи. Потеря аппетита. Рвота. Усиленное потоотделение. Бессонница. Сыпь.

Фармакодинамика

 • H1-антигистаминные средства.

Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

Аналог эфедрина

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды).

При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина.

В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч).

Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина {amp}lt;

30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Аналог эфедрина

 Симпатомиметическое средство.

Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие.

Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление).

Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введении 25-50 мг – через 10-20 мин, продолжительность действия – 0,5-1 При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения – быстрая. В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи – 3 ч, при pH 6,3 мочи -6. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.

Эфедрин — что это такое? Это симпатомиметическое средство.

Основное вещество — эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.

Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного кровяного давления и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.

Аналог эфедрина

Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на внутриглазное давление и аккомодацию. По психостимулирующему воздействию медикамент близок к фенамину. Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при крапивнице.

При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается через 15-60 минут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется через 10-20 минут, длится около часа.

Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении через 10-30 минут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Ephedrine). • G47,4 Нарколепсия и катаплексия. • H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза. • I95 Гипотензия. • J30 Вазомоторный и аллергический ринит. • J45 Астма. • L50 Крапивница. • R32 Недержание мочи неуточненное. • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами].

• H10,1 Острый атопический конъюнктивит. • J30 Вазомоторный и аллергический ринит. • J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. • J45 Астма. • L20 Атопический дерматит. • L23 Аллергический контактный дерматит. • L29 Зуд. • L50 Крапивница. • T78,3 Ангионевротический отек. • T78,4 Аллергия неуточненная.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (коллапс. Шок. Оперативные вмешательства. Спинальная анестезия. Травма. Кровопотеря. Бактериемия. Передозировка ганглиоблокирующих. Адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.

Метаболический ацидоз. Гиперкапния. Гипоксия. Мерцательная аритмия. Закрытоугольная глаукома. Легочная гипертензия. Гиповолемия. Инфаркт миокарда. Окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия. Атеросклероз. Болезнь Бюргера. Отморожение. Диабетический эндартериит. Болезнь Рейно;

заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия. Тахиаритмия. Желудочковая аритмия. Коронарная недостаточность. Артериальная гипертензия). Сахарный диабет. Тиреотоксикоз. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Одновременное применение средств для ингаляционного наркоза. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приeмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Эфедрин назначают при поллинозе, катаральном рините, синусите, вазомоторном рините, при артериальной гипотензии (спинальная анестезия, оперативные вмешательства, шок, коллапс, передозировка гипотензивными медикаментами, адреноблокаторами, ганглиоблокирующими препаратами, бактериемия, кровопотеря, травма).

Лекарственное средство назначают при депрессии, нарколепсии, бронхиальной астме, отравлении снотворными препаратами, сывороточной болезни, крапивнице, при кровотечениях из пульпы зуба и десны, при отравлении наркотиками, с диагностической целью в офтальмологической практике (расширение зрачка).

Эфедрин не назначают при бессоннице, непереносимости основного компонента, феохромоцитоме, ГОКМП, тахикардии, неконтролируемом течении артериальной гипертонии, при фибриддяции желудочков.

При гипоксии, гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гиповолемии, легочной гипертензии, закрытоугольной форме глаукомы, мерцательной аритмии, болезни Бюргера, атеросклерозе, артериальной эмболии, окклюзионных поражениях сосудов в анамнезе пациента, при инфаркте миокарда, болезни Рейно, диабетическом эндартериите, отморожении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, желудочковой аритмии, тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипертонии, коронарной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы Эфедрин назначают с осторожностью.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный). Поллиноз. Аллергический конъюнктивит. Хроническая идиопатическая крапивница. Зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты. Хроническая экзема). Ангионевротический отек. Бронхиальная астма (вспомогательное средство). Аллергические реакции на укусы насекомых. Псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией – подкожное или внутримышечное введение. Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно.

При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл). При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл. При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.

 Внутрь.

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.

При аллергических заболеваниях, бронхиальной астме лекарственное средство в течение 10-15 дней принимают внутрь 2-3 раза в сутки по 25-50 мг, либо циклами по три дня с трехдневными перерывами.

В качестве стимулирующего ЦНС и бронхорасширяющего средства детям препарат назначают подкожно, внутривенно по 3 мг/кг (4-6 доз).

Перед спинальной анестезией, при бактериемии внутримышечно и подкожно вводят по 20-50 мг 2-3 раза в сутки.

Высшие дозировки для подкожного введения, приема внутрь: суточная – 150 мг, разовая – 50 мг.

При артериальной гипотонии Эфедрин вводят внутривенно струйно медленно, подкожно по 20-50 мг на физрастворе. Повторное введение проводится под контролем уровня артериального давления.

При вазомоторном рините применяют 2-3% раствор, в офтальмологической практике назначают 1-5% раствор.

В качестве сосудосуживающего средства детям внутривенно или подкожно вводят 750 мкг/кг под контролем реакции пациента.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (12%). Сонливость (8%). Утомляемость (4%). В 2% и менее — нарушение концентрации внимания. Головокружение. Нервозность. Беспокойство. Возбуждение (у детей). Бессонница. Обморок. Амнезия. Депрессия. Гиперкинезия. Тремор. Парестезия. Гипестезия. Дисфония.

Нарушение зрения. Изменение слезоотделения. Конъюнктивит. Блефароспазм. Боль в глазах и ушах. Шум в ушах; очень редко — судороги.  Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту (3%). В 2% и менее — повышение аппетита. Увеличение массы тела. Анорексия. Тошнота. Изменение саливации. Нарушение вкуса. Зубная боль. Стоматит. Рвота. Гастрит. Метеоризм. Диспепсия.

Запор или диарея; очень редко — желтуха. Гепатит. Некроз печени.  Со стороны респираторной системы. В 2% и менее – заложенность носа. Чиханье. Сухость в носу. Носовое кровотечение. Синусит. Фарингит. Ларингит. Кашель. Кровохарканье. Бронхит. Бронхоспазм. Боль в грудной клетке. Инфекции верхних дыхательных путей. Диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы. Изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко – отеки.  Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.  Со стороны ССС. Гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия;

очень редко – суправентрикулярная тахиаритмия.  Аллергические реакции. Гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко – анафилаксия.  Прочие. Сухость волос и кожи. Жажда. Астения. Недомогание. Лихорадка. Озноб. Фотосенсибилизация. Повышенная потливость. Боль в молочных железах. Увеличение массы тела; очень редко — алопеция. Увеличение размеров грудной клетки. Многоформная эритема.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто – головная боль, нарушение сна; менее часто – слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна – судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах – галлюцинации, изменение настроения или психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна – необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.

менее часто – повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Нервная система: двигательное беспокойство, нервозность, слабость, нарушения сна, головные боли, тремор конечностей, спазмы мышечной ткани, судороги, головокружения, изменения психики и настроения, галлюцинации, повышенная сонливость, онемение рук и ног.

Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые аритмии, падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.

Пищеварительный тракт: изжога, нарушения аппетита, раздражение и сухость глотки и ротовой полости, рвота, тошнота.

Мочевыделительная система: болезненное и затрудненное мочеиспускание.

В месте инъекции возможно жжение, боль. Также отмечается сужение периферических сосудов, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание, нечеткость зрительного восприятия, аллергические реакции, расширение зрачков, гипертермия, озноб, одышка.

Передозировка

Симптомы. Головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.  Лечение. Индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Проявляется высыпаниями на кожных покровах, повышенным потоотделением, рвотой, снижением аппетита, чрезмерным повышением уровня кровяного давления, задержкой мочеиспускания, бессонницей, возбуждением, выраженной слабостью.

Рекомендуется введение альфа-адреноблокаторов короткого действия.

Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь. Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно – альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Взаимодействие

 Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Эфедрин способен ослаблять действие снотворных препаратов, наркотических анальгетиков. Медикаменты, которые подщелачивают мочу (цитраты, антациды, натрия гидрокарбонат, ингибиторы карбоангидразы) увеличивают период полувыведения эфедрина, повышая риск интоксикации.

Одновременное назначение с хинидином, сердечными гликозидами, допамином, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (метоксифлуран, изофлуран, галотан, энфлуран, хлороформ, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых форм желудочковых аритмий.

Сочетание с антигипертензивными препаратами, алкалоидами раувольфии, диуретиками, симпатолитиками вызывает снижение гипотензивного воздействия. Усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы регистрируется при одновременном применении симпатомиметических медикаментов.

Ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин, селегилин, прокарбазин, фуразолидон в сочетании с эфедрином вызывают выраженное повышение кровяного давления, аритмию, головные боли, рвоты, гипертонические кризы. Назначение неселективных бета-адреноблокаторов, нитратов ведет к снижению эффективности эфедрина. Феноксибензамин усиливает выраженность тахикардии, гипотензивного эффекта.

Эрготамин, эргометрин, окситоцин, метилэргометрин повышают риск развития гангрены, ишемии, усиливают вазоконстрикторный эффект, артериальную гипертонию, возможно внутричерепное кровоизлияние. Метилфенидат, триметафан, мекамиламин, мазиндол, метилдопа, доксапрам, гуанетидин, гуанадрел усиливают выраженность прессорного эффекта. Применение леводопы может стать причиной аритмии, требуется уменьшить дозировку симпатомиметика.

Эфедрин усиливает стимулирующее воздействие метилфенидата, мазиндола на центральную нервную систему. Прием ритодрина вызывает взаимное усиление эффектов, в том числе и побочных.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств. Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са2 и Mg 2 , ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) – снижение гипотензивного эффекта. Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.

Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз;

с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами – ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бега-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию);

с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия. Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотроных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз);

неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния. Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика). Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата. Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные). Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).

Особые указания

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном. Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % NaCl , содержащего 5-10 мл фентоламина).

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде. До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга);

во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода. Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм рт ст, эфедрин использовать не рекомендуется. В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).

При проведении инфузии необходимо использовать специальный прибор, оснащенный измерительной шкалой для регулирования скорости вливания. Инфузии желательно проводить в крупные вены, предпочтительнее в центральную.

Во время терапии требуется контроль над изменениями ЭКГ, объема мочи, кровяного давления, давления заклинивания в легочных капиллярах, давления в легочной артерии, центрального венозного давления.

Для профилактики нарушений ночного сна Эфедрин назначают перед сном либо в конце дня.

Необходимо следить за тем, чтобы лекарственное средство не попало в область околососудистых тканей, что вызывает формирование некроза.

Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.

Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.

Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.

Недопустимо длительное лечение эфедрином.

Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.

Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.

Недопустимо использование непрозрачного раствора.

Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.

Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.

При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза.

Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.

Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.

Комбинация эфедрин кофеин аспирин применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.